批件大爆发！阳光诺和5月交卷情况，请您过目

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江苏知原药业股份有限公司

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阿普斯特(OTEZLA)原研是美国Celgene公司，2014年3月21获FDA批准上市，用于治疗银屑病关节炎成人患者；2014年9月23日FDA批准其另一个适应症，用于治疗适合光疗和系统疗法的中度至重度斑块型银屑病(Plaque Psoriasis)成人患者。

1）银屑病

银屑病是一种有遗传背景、与免疫反应异常有关的、常见的慢性炎症性皮肤病，可伴有多系统的疾病。临床以红色丘疹或斑块覆有多层银白色鳞屑的皮损为特征。皮肤损害可泛发全身，并累及皮肤附属器和黏膜。少数患者发生脓疱和红皮病，严重银屑病中发生关节炎的比例较高。病程慢性，易于复发，常常罹患终生。

2）银屑病关节炎

银屑病关节炎（psoriatic arthritis，PsA）是一种与银屑病相关的炎症性关节病变，临床上可表现为银屑病皮肤以及指甲损害、外周关节炎、脊柱关节炎、肌腱附着点炎和趾炎。国内流行病学调查报道，PsA占总银屑病例的0.69%，其中皮疹出现在关节炎之前的占约75%、皮疹和关节炎同时出现的占10%～15%、皮疹出现在关节炎后的占约10%。根据2010年太原市西昌市廊坊市焦作市淄博市和海拉尔市共六个不同地域城市的银屑病流行病学调查结果显示，目前银屑病的患病率为0.47% ，据此推算，我国的银屑病关节炎患者人群约3.4/10万，即4万多人。PsA的男、女发病率相等且可发生于任何年龄段，平均发病年龄为36～40岁。

阿普斯特是首个用于治疗银屑病关节炎和斑块性银屑病的PDE4抑制剂，本品口服给药利于临床长期使用，其长期疗效可与现有生物制剂相媲美，且安全性更佳，价格相较于生物制剂更低廉，未来市场空间广阔。

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江西药都仁和制药有限公司

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磷酸奥司他韦为Gilead开发的新药，后来转让给Roche开发，主要通过干扰病毒从被感染的宿主细胞中释放，从而减少甲型或乙型流感病毒的传播，是一种强效的高选择性的流感病毒NA抑制剂(NAIs)。1999年，该药首次登陆瑞士和美国，商品名TAMIFLU，目前已在全球60多个国家和地区上市，为全球公认的最有效的防治流感的药物之一。

从作用机制来看，该药通过抑制神经氨酸酶，抑制成熟的流感病毒脱离宿主细胞，从而抑制病毒在人体内的传播。

磷酸奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体，其活性代谢产物（奥司他韦羧酸盐）是选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。神经氨酸酶是病毒表面的一种糖蛋白酶，其活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞中释放和感染性病毒在人体内进一步播散至关重要。

磷酸奥司他韦的活性代谢产物能够抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶活性。在体外对病毒神经氨酸酶活性的半数抑制浓度低至纳克水平。
在体外观察到活性代谢产物抑制流感病毒生长，在体内也观察到其抑制流感病毒的复制和致病性。
本品通过抑制病毒从被感染的细胞中释放，从而减少了甲型或乙型流感病毒的播散。
   对自然获得的和实验室性流行性感冒进行的研究显示：应用磷酸奥司他韦并没有影响人体对感染产生正常的体液免疫反应。对灭活疫苗的抗体反应并没有受磷酸奥司他韦治疗的影响。

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湖南恒生制药股份有限公司

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他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂的简称，其结构与HMG-CoA相似，可对该酶产生竞争抑制作用，进而阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，起到降低胆固醇、降低甘油三酯的作用。在临床上，他汀类药物广泛应用于高血脂症的治疗，相关药物已纳入2008年欧洲、2010年中国以及2013年美国治疗高血脂的各大指南。

目前，广泛用于临床的他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。根据不同品种结构改造的先后顺序，可将他汀类药物分为三代，其中，匹伐他汀是最新一代的他汀类药物，优势非常明显。

首先，他汀类药物具有广泛的首关效应，口服生物利用度不高，常见的他汀类药物的口服生物利用度只有5%-30%左右，而匹伐他汀口服生物利用度可达80%。

其次，由于他汀类药大多会影响肝脏药物代谢酶，这使他汀类药物易与其他药物发生相互作用，这给医生和患者在进行多药治疗时带来诸多不便。对匹伐他汀，肝微粒体酶CYPl2C9和CYP2C8参与其代谢，其中以前者为主，通过CYP2C9代谢的量很少，所以CYP2C9遗传多态性对其影响也较小，这也避免了由CYP遗传多态性带来的药代动力学的差异。同时匹伐他汀对由CYP2C9介导的甲苯磺丁脲4-羟基化和由CYP3A4介导的睾酮6-B羟基化的代谢没有影响，即对CYP2C9和CYP3A4没有抑制作用，这意味匹伐他汀对大多数药物的代谢没有影响。

除此之外，匹伐他汀在起效时间，作用时间方面，也具备优势。患者服用匹伐他汀后，达到最大血药浓度的时间0.5-0.8h，是目前起效最快的他汀类药物；同时，匹伐他汀还具备肾脏排泄率低，在体内的发挥作用时间长的特点。

1、肝脏摄取匹伐他汀时，90％以上是经过有机阴离子转运多肽2(Organ anion Transport Polypeptides 2，OATP2)进行的。环孢霉素A、胆汁酸盐、硫酸盐、甲状腺素、甲氨喋呤等影响OATP2介导的匹伐他汀转运,应尽量避免匹伐他汀与这些药物的合用。

2、匹伐他汀在体内代谢很少，匹伐他汀原型及其内酯代谢物均通过胆汁排入小肠，大部分通过粪便排出体外，部分可被重吸收，即存在肠肝循环，这是其消除半衰期较长和生物利用度高的主要原因。

3、CHIBA研究证明，与阿托伐他汀相比，匹伐他汀（力清之）不会引起2型糖尿病病人糖化血红蛋白的升高。

匹伐他汀钙通过拮抗胆固醇生合成途径中的限速酶—HMG-CoA还原酶，从而阻碍肝脏的胆固醇生合成。促进肝脏中低密度脂蛋白（LDL）受体的表达和LDL由血液进入肝脏，因此降低总胆固醇。此外，持续抑制肝脏内胆固醇的生物合成，减少向血液中分泌极低密度脂蛋白（VLDL），降低血浆中的甘油三酯。 

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山西振东泰盛制药有限公司

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围术期低血压：围术期期间平均动脉压（Mean Arterial Pressure，MAP）值＜ 65 mmHg或血压下降幅度超过基础血压值的20%。临床中经常通过心率、心脏功能、外周血管阻力和血管内血容量等方面评估患者低血压原因。液体量不足、椎管内麻醉或术中出血是低血容量的常见原因，其他原因有感染性休克、过敏反应、急性肺水肿或心肌梗死引起的心源性休克等。围术期低血压发生急性肾损伤、心肌损伤及死亡风险增加。

重酒石酸间羟胺注射液：1.用于预防和治疗治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压；2.用于因出血、药物过敏，手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压的辅助治疗；3.也可用作治疗心源性休克或败血症所致的低血压的辅助药物。

作为急救药品，重酒石酸间羟胺注射液曾多次被纳入短缺药名单。重酒石酸间羟胺的临床应用广泛，可用于麻醉支持、恢复及维持及各种原因导致的休克的升压及常规稳压。单用联用效果俱佳，间羟胺可以代替去甲肾上腺素，用于各种休克早期，特别是手术后或脊髓麻醉后的休克，也是去甲用于急危重症的首选联合用药。《血管加压药物在急诊休克中的应用专家共识（2021）》、《心原性休克诊断和治疗中国专家共识》、《围手术期血压管理医-药专家共识》等指南推荐用药。

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海南紫程众投生物科技有限公司

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阳光诺和作为海南紫程众投生物科技有限公司多年以来坚实的战略合作伙伴。目前双方合作立项30余项，其中已完成验证批13项，申报待批6 项，获得批件已有4个品种。未来我们热切期待与海南紫程众投持续合作，共同推动更多药物的研发和应用，为改善人类健康作出更大的贡献。

盐酸罗沙替丁醋酸酯缓释片是由ASKA Pharmaceutical Co., Ltd.公司开发的H受体拮抗剂，1986年首先获日本厚生省批准上市，1989年9月在德国上市。之后，又开发了本品的注射剂型，用于治疗上消化道出血以及麻醉前给药预防吸入性肺炎，并于1996年成功上市。