阳光德美助力拜西欧斯脑卒中创新小肽项目BXOS110高效推进

随着我国老龄化程度日益加剧及人们生活方式的变化，我国已经是世界上卒中发病率最高的国家之一，脑卒中现已成为我国国民死亡的第一位病因，且是单病种致残最高的疾病。脑卒中分为两大类：缺血性脑卒中和出血性脑卒中，而缺血性脑卒中是脑卒中最主要的类型，占所有脑卒中的70%~80%。缺血性脑卒中是由于脑部血管阻塞引起的脑组织供血、供氧及营养物质等的中断，从而引起脑组织不可逆的损伤，同时引起患者认知、运动、情感等一系列障碍，严重影响患者生活质量，给社会和家庭带来巨大的负担。

在我国，每12秒就有1位新发卒中患者。根据全球疾病负担(GBD)数据，2019年我国新发卒中394万例，卒中患者达到2876万例，卒中死亡人数为219万例。在脑卒中已进入“血管再通+神经保护”的治疗新模式下，脑神经保护剂销售额2022年已达近180亿元，市场规模有望在2030年达到近330亿元。

中国脑卒中发病率流行趋势表现为：总体发病率趋于平稳，缺血性脑卒中发病率上升趋势明显。国家卒中登记研究显示，我国急性脑卒中患者第1年复发率达17.7%，5年累积复发率在30%以上。脑卒中患者复发会导致已有的神经功能障碍加重、致残，并使死亡率明显增加。

在缺血性卒中发病时，第一时间进行组织型纤溶酶原激活剂（rt-PA） 溶栓治疗，使堵塞的血管再通恢复脑血流供应是治疗的第一选择。脑缺血损伤每延长1分钟，就会有多达数百万的脑细胞发生不可逆的死亡，从而对患者预后产生不可预知的影响。随着医疗技术的发展，缺血性脑卒中治疗“时间窗”可以延长到3-4.5小时，个别情况下甚至可以延长到6小时。但是溶栓后的脑缺血再灌注损伤依然严重影响着缺血性脑卒中整体治疗效果。同时，由于神经细胞死亡的不可逆性，许多病人虽然进行了溶栓治疗，但是效果依然不好，往往伴有严重的“后遗症”，如失语，偏瘫等，严重影响了患者及家人的生活质量，引起一系列的家庭社会问题。采取一定的措施在缺血性脑卒中发生后保护损伤的神经细胞，可以延缓其造成的不可逆的神经细胞死亡，同时减少溶栓后的再灌注损伤，从而改善治疗效果。

过去的几十年中，科学家们为了改善缺血性脑卒中的治疗效果，针对神经保护剂的探索从未停止过。这些针对神经保护药物的研究主要集中在谷氨酸拮抗剂，免疫调节因子，炎症因子拮抗剂，离子通道调节因子，自由基清除剂，神经营养物质等方面，并在细胞和动物模型实验中取得了巨大的进展，然而这些药物的临床实验的效果却是让人失望的。巨大的市场需求长期得不到满足，使得新机制的神经保护剂和修复剂的开发和临床上的突破显得尤为重要。

拜西欧斯是一家专注于神经系统疾病领域的国家高新技术企业，获得国家级科技型中小企业、北京市专精特新中小企业等多项荣誉资质。公司聚焦于脑卒中全疾病周期神经损伤的防治、缺血性及出血性脑卒中的神经保护、脑水肿及神经修复等，所涉领域具有极大的未满足临床需求。公司具备小分子和多肽药物研发平台、体外分子和细胞水平药物筛选平台和体内动物水平药效评价平台，具备完整的药物设计、筛选、评价、CMC及临床研究体系。拜西欧斯核心研发团队由多名来自原军事医学科学院、中科院及海外留学博士团队组成，在多肽与小分子的药物设计与筛选、药理、毒理评价等方面的积淀深厚。

拜西欧斯的急性缺血性脑卒中的神经保护剂领先管线，是一种全新、有效、安全的神经细胞保护剂，在全球开展了多角度、多层次的专利布局，已获得国内外发明专利36项（包括11件欧洲生效国专利）。目前在全球尚无同类产品上市，该产品为“十三五” 国家新药重大专项课题”，已经完成临床I期，并顺利进入临床II期，已成为同靶点研发进展国际第二、国内第一的候选药物，其药效和安全性明显优于国际同类,是国际上“同类最佳药物”的最有力竞争者，现由国际知名的脑血管领域专家、世界卒中领域最高成就奖 “主席奖” （WSO）获得者、首都医科大学附属北京天坛医院王拥军院长担任主PI。此外，公司还储备多条治疗卒中及脑水肿领域的产品管线可陆续提交IND申报。公司致力于开发包括脑卒中在内的多种神经系统相关疾病的创新药，为全球患者带来福音。

在BXOS110的临床I期研究中，阳光德美采用液质联用仪（Triple Quad 5500）开发并验证了高特异性、高灵敏度的定量分析方法以检测血浆中的药物浓度。在方法开发过程中为克服残留及稳定性问题，引入内洗外洗加强洗方法及特殊的洗脱试剂解决了残留问题，通过蛋白酶抑制剂的加入使样品稳定性得以改善，血样从采集、存储、转运到分析结束，待测物均可保持稳定。为临床研究提供了准确、可靠的数据支持。

该多肽药物分子量较小，无法采用常规免疫分析方法进行检测，最终我们秉承自主创新、攻坚克难，开发了经典ELISA平台结合酸解离的方法进行药物抗药抗体的测定，该方法的筛选实验灵敏度可达12.5 ng/mL、确证实验灵敏度可达20.7 ng/mL，远远低于法规要求，且该方法精密度高、药物耐受性强，突破性地解决了小分子量药物无法进行药物抗药抗体检测的难题，为临床研究奠定了坚实基础。

质量是阳光德美的立身之本

效率是阳光德美的强身之道

拜西欧斯董事长田秋平表示：“非常感谢在这个关键时候松禾资本、厦门高新、赛升药业、圣诺生物等新股东的加入及老股东的继续支持，我们将继续开展具有里程碑意义的BXOS110的2期临床试验，BXOS110是公司的首个进入临床的1类创新药，用于急性脑卒中的超急性期的神经保护；同时，我们也将积极推进用于脑卒中恢复期神经修复及神经再生的BXOS116及BXOS401临床转化，实现对脑卒中全疾病周期的管线布局，做脑卒中领域未满足临床需求的、真正有疗效的创新药。松禾资本是一家知名的投资机构，在生物医药投资领域经验丰富，松禾资本的加入为公司的快速健康发展提供了资金和专业的双重助力。”